手性羧酸是重要的有機(jī)合成中間體，在合成中有廣泛應(yīng)用。有些手性藥物，例如萘普生這種臨床上普遍使用的非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥物本身就是手性羧酸。不飽和羧酸的不對稱催化氫化是合成手性羧酸最高效的方法之一。雖然人們已經(jīng)發(fā)展了很多基于金屬釕和銠的手性絡(luò)合物催化劑，實(shí)現(xiàn)了不飽和羧酸的不對稱氫化，但是這些手性催化劑通常存在反應(yīng)壓力高、活性差、底物適用范圍窄等問題，阻礙了其實(shí)際應(yīng)用。南開大學(xué)周其林（點(diǎn)擊查看介紹）團(tuán)隊(duì)經(jīng)過近10年的深入研究，發(fā)展了手性螺環(huán)膦氮配體和銥的絡(luò)合物催化劑，實(shí)現(xiàn)了多種不飽和羧酸的高效不對稱氫化。最近該團(tuán)隊(duì)受邀在Acc. Chem. Res. 上對這一研究成果進(jìn)行了系統(tǒng)介紹（Acc. Chem. Res., 2017, 50, 988?1001）。
該團(tuán)隊(duì)發(fā)現(xiàn)，手性螺環(huán)膦氮配體和銥的絡(luò)合物可高效催化α,β-不飽和羧酸的不對稱氫化。反應(yīng)的工作壓力低（通常為0.6 MPa，即使在常壓下也能完成不對稱催化氫化），底物適用范圍很廣，官能團(tuán)的耐受性好，效率高（轉(zhuǎn)化頻率可達(dá)6000次/小時(shí)，轉(zhuǎn)化數(shù)可達(dá)10000），對映選擇性優(yōu)異（最高達(dá)99.8% ee）。手性螺環(huán)膦氮配體和銥的絡(luò)合物是α,β-不飽和羧酸不對稱氫化反應(yīng)目前最有效的催化劑之一，具有很好的工業(yè)應(yīng)用前景（圖1）。該團(tuán)隊(duì)還以該反應(yīng)為關(guān)鍵步驟，合成了非甾體消炎藥異布洛芬（ibuprofen）、萘普生（naproxen），抗癲癇手性藥物鹽酸噻加賓（tiagabine），以及雌馬酚（equol）等天然產(chǎn)物和手性藥物。
版權(quán)聲明：
1.凡本網(wǎng)注明“來源：找試劑”的所有文字、圖片、音頻和視頻文件，版權(quán)均為找試劑所有。如需轉(zhuǎn)載請與4008-955-951聯(lián)系。任何媒體、網(wǎng)站或個(gè)人轉(zhuǎn) 載使用時(shí)須 注明來源“找試劑”，違反者本網(wǎng)將追究法律責(zé)任。 2.本網(wǎng)轉(zhuǎn)載并注明其他來源的稿件，均來自互聯(lián)網(wǎng)或業(yè)內(nèi)投稿人士，版權(quán)屬于原版權(quán)人。轉(zhuǎn)載請保留稿件來源及作者，禁止擅自篡改違者自負(fù)版權(quán)法律責(zé)任。 3.本網(wǎng)評論版權(quán)中各網(wǎng)友的評論只代表網(wǎng)友個(gè)人觀點(diǎn)，不代表本站的觀點(diǎn)或立場。
2019中國500強(qiáng)排行榜發(fā)布，23家化工企業(yè)14家醫(yī)藥企業(yè)上榜！（附完整榜單）
2019-08-02 14:03:04
西隴集團(tuán)成員——上海西隴生化科技有限公司精彩亮相BCEIA 2015
2019-08-01 15:44:06
別不承認(rèn)，在實(shí)驗(yàn)室待過的人都有這些特點(diǎn)！
2019-07-10 14:50:40
實(shí)驗(yàn)室常見的77項(xiàng)潛在問題與風(fēng)險(xiǎn)！針針見血！
2019-07-05 11:55:57
找試劑網(wǎng) zhaoshiji.com All rights reserved.
?；飞a(chǎn)經(jīng)營許可證：滬(普)應(yīng)急管危經(jīng)許[2021]205431(FYS)
歡迎來到西隴科學(xué)旗下平臺-找試劑！
和我聯(lián)系
13681887486
